二、药物介绍

利福平

（一）结构

（二）性质

1）本品为鲜红或暗红色结晶性粉末，无臭，无味，mp.240℃（分解），易溶于氯仿，也溶于甲醇，几乎不溶于水。

2）本品遇光氧化变质。在碱性条件下，分子中1，4-萘二酚易氧化成醌型化合物；在强酸中，醛缩氨基哌嗪水解，所以本品只在pH值4～6.5范围内稳定。

3）本品的盐酸溶液加亚硝酸钠，即由橙色变为暗红色，这是由于它易被亚硝酸氧化成醌型化合物。

（三）吸收、代谢

本品在肠道中被迅速吸收，由于食物会干扰这种吸收，因此应空腹服用。利福平的体内代谢物是C-25的酯键水解后生成的脱乙酰基利福平，其活性只为原药的1/8～1/10。由于本品的代谢物具有显色基团，因此，尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色。

（四）应用

为了减少耐药性的发生，本品常与异烟肼、乙胺丁醇合用。

利福喷丁

结构

本品抗菌谱与利福平相同，抗结核杆菌的作用比利福平强2～10倍，主要用于治疗结核病。

对氨基水杨酸钠

（一）结构

化学名为4-氨基-2-羟基苯甲酸钠二水合物，又名PAS-Na。

（二）合成反应

本品的合成以间氨基酚为原料，在碳酸氢钠溶液中，热压下通入二氧化碳进行羧化反应，生成对氨基水杨酸钠。精制时，调pH值到3.5，此时溶解度最小，析出对氨基水杨酸，再与碳酸氢钠作用，得到纯品。

（三）性质与应用

1）本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，味甜带咸。易溶于水，略溶于乙醇，不溶于乙醚。

2）本品水溶液不稳定，露置日光中或遇热时色渐变深，可显淡黄、黄或红棕色。原因是本品先脱羧生成间氨基苯酚，再被氧化生成棕色的联苯醌化合物，酸性越强脱羧越易。故本品制成粉针剂，临用前加水溶解，遮光下使用。

3）本品具酚结构，可与三氯化铁反应生成紫红色络合物。

4）具有芳伯氨基，可进行重氮化偶合反应，生成红色偶氮化合物。

（四）使用

本品对结核杆菌有选择性抑制作用，但无杀菌作用，易产生耐药性，多与链霉素、异烟肼等合用，可增加疗效，减少耐药性。

异烟肼

（一）结构

化学名为4-吡啶甲酰肼，又名雷米封。

（二）合成反应

本品的合成是以4-甲基吡啶为原料，在氧化钒的催化下，与空气中的氧作用，氧化成为异烟酸，再和水合肼缩合而得。

（三）性质与应用

1）本品为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦，mp.170～173℃。本品遇光渐变质。在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶。

2）本品具有酰肼结构，不稳定，在酸或碱存在下，均可水解成烟酰胺和肼，游离肼的存在使毒性增加，变质后的异烟肼不可再供药用。光、重金属、温度、酸性等因素都影响水解速度，故常制成片剂或粉针剂使用。

3）异烟肼的肼基具很强还原性，可被多种弱氧化剂氧化，如与氨制硝酸银试液作用，被氧化生成异烟酸铵，并有黑色的金属银生成。在酸性液中可被溴、碘、硝酸银和溴酸钾等氧化剂氧化，生成异烟酸，并放出氮气。

4）本品可与铜离子、铁离子、锌离子等金属离子络合，形成有色的螫合物。如本品与铜离子在酸性条件下可生成单分子螯合物，显红色，在pH值7.5时形成双分子螯合物。故配置注射剂时应避免与金属器皿接触。

单分子螯合物

双分子螯合物

（四）使用

本品口服后迅速被吸收，食物和各种耐酸药物，特别是含有铝的耐酸药物，可以干扰和延误吸收，因此应空腹使用。

（五）用途

本品为临床常用的抗结核病药，疗效好，用量小。可与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用，减少耐药性的产生。

盐酸乙胺丁醇

（一）结构

化学名为（2R，2R´）-（+）-2，2´-（1，2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇二盐酸盐。

（二）性质与应用

1）本品为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，熔融同时分解。略有引湿性。在水中极易溶，在乙醇中略溶，在氯仿中极微溶，在乙醚中几乎不溶。

2）本品含有两个构型相同的手性碳原子，有3个旋光异构体，右旋体的活性最强，是左旋体的200～500倍，是内消旋体的12倍，药用其右旋体。

3）本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应，生成深蓝色的络合物，此反应可用于鉴别。

4）本品水溶液与三硝基苯酚反应生成三硝基苯酚盐沉淀，熔点为193～197℃。

（三）用途

本品主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各型肺结核及肺外结核，多与链霉素、异烟肼合用。