抗生素类抗结核病药主要有链霉素，卡那霉素、利福霉素、紫霉素、卷曲霉素等。临床上使用的利福霉素类药物主要是其半合成衍生物，有利福平、利福定和利福喷丁。利福平是当前在临床上广泛使用的抗结核病药物之一，其抗结核活性比利福霉素强32倍，缺点是细菌对其耐药性出现较快。利福定的抗菌谱与利福平相似，对结核杆菌和麻风杆菌有良好的抗菌活性，口服吸收好，毒性低。利福喷丁的抗菌谱也与利福平相似，但抗结核杆菌作用比利福平强2～10倍。