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药理学基础学习精要
1.8.15.2.3 三、药物介绍
三、药物介绍

磺胺嘧啶

(一)结构

化学名为4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺,简称SD。

(二)性质及应用

1)本品为白色结晶或粉末,无臭,无味,遇光色渐变暗。mp.255~256℃。微溶于乙醇或丙酮,不溶于乙醚和氯仿。本品为两性化合物,在稀盐酸及氢氧化钠或氨溶液中溶解。

2)本品钠盐水溶液能吸收空气中的二氧化碳,析出磺胺嘧啶沉淀。

3)本品具重氮化偶合反应。

4)本品与硝酸银溶液反应则生成磺胺嘧啶银白色沉淀。另外,可与铜盐反应为黄绿色沉淀,放置后变为紫色。与碘-碘化钾试液,产生棕褐色沉淀。

磺胺嘧啶银

(三)用途

本品抗菌作用和疗效均较好,对绿脓杆菌也有抑制作用。在血中浓度较高,血清蛋白结合率低,易于进入脑脊髓液中,为预防和治疗流行性脑炎的首选药物。

磺胺甲恶唑

(一)结构

化学名为4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺,又名磺胺甲基异恶唑、新诺明(SMZ)。

(二)性质及应用

1)本品为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。几乎不溶于水、氯仿和乙醚,略溶于乙醇,易溶于丙酮。本品为两性化合物,在稀盐酸、氢氧化钠和氨试液中易溶。

2)本品具有芳伯氨基,具有重氮化偶合反应,生成橙红色沉淀。

3)本品含有磺酰胺基,与硝酸银反应生成白色银盐沉淀,与硫酸铜反应生成草绿色沉淀。

白色银盐

(三)用途

本品抗菌谱与磺胺嘧啶相似,口服易吸收,体内分布广,排泄较慢,一次给药有效浓度可维持12 h。临床主要用于泌尿道、呼吸道和软组织感染等。

甲氧苄啶

(一)结构

化学名为5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺,又名甲氧苄氨嘧啶,TMP。

(二)性质及应用

本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。略溶于氯仿,微溶于乙醇或丙酮,几乎不溶于水,易溶于冰醋酸及无机酸。

(三)用途

本品常与SMZ或磺胺嘧啶合用,可使其抗菌作用增强数倍至数十倍,甚至有杀菌作用。与SMZ合用时,组成复方新诺明,临床治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和败血症等。也可以和长效磺胺合用,用于耐药恶性疟的防治。