所谓抗菌增效剂是一类与某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。目前临床上使用的抗菌增效剂不多，增效原理亦各不相同，一般是一种抗菌增效剂只能对某类特定的抗菌药物增效，而不能广泛地对其他各类抗菌药物起增效作用。

甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用，原因是磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶，阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗菌作用，作用可增强数倍至数十倍，故TMP称为磺胺增效剂。

其他抗菌增效剂有β-内酰胺酶抑制剂，如克拉维酸（Clavulanic Acid）等，与β-内酰胺类抗生素如青霉素类、头孢菌素类合用，可以显著增强抗菌作用，详见抗生素一章。丙磺舒抗菌增效机制为抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。与青霉素合用时，可以降低青霉素的排泄速度，提高其在血液中的浓度，从而增强青霉素的抗菌作用。