1）对氨基苯磺酰胺基是必需的基本结构，即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处于对位，而邻位或间位异构体无抑菌活性。

2）芳伯氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响，多数磺胺药没有取代基，如有取代基者，必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH—，R—N＝N—，NO2—等，否则无效。

3）磺酰胺基N—单取代可使抑菌作用增强，以杂环取代时抑菌作用明显增强，而芳伯氨基和磺酰胺基上的N，N—双取代化合物一般丧失活性。

4）苯环被其他芳环取代或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失。