三、药物介绍

诺氟沙星

（一）结构

化学名为1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸

（二）合成途径

本品的合成是以2，4—二氯氟苯为起始原料，与乙酰氯反应后再氧化，得2，4—二氯—5—氟苯甲酸，在乙醇镁存在下与丙二酸二乙酯缩合，生成酰基丙二酸二乙酯，在催化量的对甲苯磺酸存在下经水解和脱羧，进而生成2，4—二氯—5—氟苯甲酰醋酸酯。此酯与原甲酸三乙酯缩合，生成2—（2，4—二氯—5—氟苯甲酰）—3—乙基丙烯酸乙酯，与氢化钠作用环合得7—氯—1—乙基—6—氟—1，4—二氢—4—氧化喹啉—3—羧酸，最后，在二甲基亚砜溶液中与哌嗪缩合即得。

（三）性质及应用

1）本品为白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，在空气中能吸收水分，遇光色渐变深，略溶于二甲基甲酰胺，微溶于水或乙醇，易溶于乙酸、盐酸或氢氧化钠溶液。

2）本品在室温下相对稳定，但在光照下会发生分解，可检出如下分解产物：

3）结构中3位为COOH、4位为C=O，极易和金属离子如钙，镁、铁等形成螯合物，不仅降低了药物的抗菌活性，而且也使体内的金属离子流失，因此不宜和含钙、铁等药品和食品同时服用。

（四）用途

本品为最早用于临床的第三代喹诺酮类药物，抗菌谱广，抗菌活性强，与抗生素及同类物之间无明显交叉耐药性。临床主要用于治疗尿道、胃肠道、胆管、耳鼻喉、皮肤等感染。

环丙沙星

（一）结构

化学名为l-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物。

（二）性质及应用

1）白色或类白色结晶性粉末，味苦，溶于水，微溶于甲醇，极微溶解于乙醇，几乎不溶于氯仿，易溶于氢氧化钠溶液。

2）稳定性好，室温保存5年未见异常。

3）在0.05 mol/L盐酸中，90℃加热或长时间光照后，可检出以下分解产物：

（三）用途

本品抗菌谱和诺氟沙星相似，作用优于头孢菌素和氨基糖苷类抗生素，临床广泛用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤、软组织、耳鼻喉等部位的感染。

氧氟沙星

（一）结构

（二）性质及应用

1）本品为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，有苦味。微溶于水，乙醇，丙酮、甲醇，极易溶于冰乙酸中。

2）本品结构中含有手性碳原子，临床用其外消旋体。

本品的左旋体称左氧氟沙星（Levofloxacin），抗菌活性是氧氟沙星的2倍，是右旋异构体的8～128倍。左氧氟沙星的水溶性是外消旋体的8倍，更易制成注射剂；而且毒副作用是以上市的同类药物中最小的。

（三）用途

本品临床上主要用于革兰氏阴性菌所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、生殖系统的感染。