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药理学基础学习精要
1.8.15.1.2 二、喹诺酮类抗菌药的构效关系
二、喹诺酮类抗菌药的构效关系

基本结构为:

构效关系:

1)A环是抗菌作用的基本结构,变化小;B环可作较大的改变,可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等。

2)3位COOH和4位O为必需基团。

3)1位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排体。

4)5位被氨基取代可使抗菌活性显著增强。

5)6、7、8位的取代基范围较大。6位或8位分别或同时引入F可增效;7位引入5元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基为好。