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药理学基础学习精要
1.8.14.4.1 氯霉素
氯霉素

(一)结构

(二)性质及应用

1.旋光性

本品结构中含两个手性碳原子,有四个光学异构体,其中仅1R,2R(-)型或D-(-)苏阿糖型有抗菌活性,其无水乙醇溶液,测其旋光度,应为右旋;另取本品的醋酸乙酯溶液,测其旋光度,应为左旋。比旋度为-18.5°至-21.5°(5%的无水乙醇溶液,25℃),为临床所使用。

2.性质 稳定,能耐热,煮沸5 h对抗菌活性无影响。但在强碱性(pH值为9以上)或强酸性(pH值为2以下)溶液中,可引起水解。

3.还原 可经氯化钙和锌粉还原成羟胺衍生物,与苯甲酰氯进行苯甲酰化,生成物可与高铁离子形成紫红色的配位化合物。

4.鉴别反应 与乙醇制氢氧化钾试液共热热,溶液显氯化物的鉴别反应。

(三)用途

本品为抗生素类药物。对革兰氏阴性菌和阳性菌均有抑制作用,但对前者的效力强于后者。临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。其他如对百日咳、沙眼、细菌性痢疾和尿道感染等也有疗效。

(四)储存

本品应密封保存。