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药理学基础学习精要
1.8.9.3.1 肾上腺素
肾上腺素

(一)结构

(二)性质及应用

1.具有酸碱两性

其两性为:①酚羟基显弱酸性;②肿胺显碱性。可用稀酸碱进行鉴别。

2.不稳定易变质失效

(1)酚羟基易氧化失效 配制注射液时,须采取防止氧化措施,如加入抗氧剂(0.1%焦亚硫酸钠)及金属离子配合剂(乙二胺四醋酸二钠);安瓿内和注射用水内充惰性气体(二氧化碳或氮气);采用流通蒸气灭菌15 min等。

弱氧化剂(过氧化氢、三氯化铁、碘等)即可被氧化变色,生成红色的肾上腺素红,继而为棕色的多聚体。可用于鉴别。

(2)手性碳原子易消旋化失效 配制注射液时,因肾上腺素的碱性弱,pH值低时形成的盐较稳定,故药典规定盐酸肾上腺素注射液的pH值应为2.5~5.0。既要考虑其稳定性又要延缓其消旋化,一般配制注射液时控制pH值在3.6~4.0左右。

3.遇三氯化铁显色(酚羟基) 加三氯化铁试液即生成配合物显翠绿色;再加氨试液,由于邻苯二酚结构被高铁离子进一步氧化即变紫红色。

(三)用途

本品为α肾上腺素、β肾上腺素受体激动药。临床多用于过敏性休克、支气管哮喘及心律骤停的急救。

(四)储存

应遮光,减压严封,在阴凉处保存。

(五)相关药物(见表9-1)

表9-1 拟肾上腺素相关药物