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药理学基础学习精要
1.8.9.2 二、拟肾上腺素药的构效关系
二、拟肾上腺素药的构效关系

1)拟肾上腺素药的基本结构:

2)苯环和氨基之间相隔两个碳原子时作用最强,碳链增长则作用降低。

3)苯环酚羟基的存在一般使作用增强,但在体内易代谢而作用时间缩短。

4)氨基侧链的β-碳上的醇羟基对活性的影响表现在立体异构体间的差别。左旋体手性β-碳原子都是R构型,其活性明显高于右旋体,β受体效应尤为显著。

5)氨基侧链的α-碳上引入甲基时,则肾上腺素受体激动作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长。

6)氨基上有无取代基及取代基的大小对α受体和β受体的选择有影响,氨基上随着取代基的增大,α受体效应减弱,β受体效应增强。