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药理学基础学习精要
1.8.6.1.2 二、常用镇痛药药物介绍
二、常用镇痛药药物介绍

盐酸吗啡

(一)结构

(二)性质及应用

1.呈酸碱两性(酚羟基呈酸性;叔胺呈碱性) 如游离体吗啡在水中不溶,加稀酸溶解,滴加稀碱生成吗啡游离体沉淀,继续滴加稀碱,则沉淀溶解。可供鉴别之用。

2.易氧化失效

配制其注射液时应采用一系列防氧化措施。

3.三氯化铁反应 如遇中性三氯化铁试液反应显蓝色。

4.显色反应

1)与甲醛硫酸试液反应显紫堇色(而芬太尼和哌替啶显橙红色)。

2)与钼硫酸试液反应显紫色,继变为蓝色,最后变为棕绿色。

5.对热酸不稳定 利用此性质可检查吗啡中有无阿扑吗啡存在。如在硫酸、盐酸或磷酸中加热,经脱水及分子重排,生成去水吗啡。阿扑吗啡可被稀硝酸氧化,生成红色的醌型化合物。也可被碘溶液氧化,生成翠绿色的化合物,在水及乙醚存在时,醚层为深宝石红色,水层为绿色。

(三)用途

本品为镇痛药。用于剧烈疼痛及麻醉前给药。易产生成瘾性和耐受性。

(四)储存

应遮光,密封保存。

盐酸哌替啶

(一)结构

(二)性质及应用

1.酯键

由于苯基空间位阻效应的影响,较稳定,不易水解。

2.叔胺

1)显弱碱性:如其水溶液用碳酸钠试液碱化后,析出油状物哌替啶,如以乙醚提取,蒸去乙醚,游离的哌替啶先呈油状物析出,冷却后渐凝成黄色或淡黄色固体。

2)能与一些生物碱沉淀试剂产生沉淀。

3.显色反应

如与甲醛硫酸试液作用,显橙红色,可与吗啡区别(吗啡显紫堇色,芬太尼与甲醛硫酸试液反应)。

(三)用途

本品为镇痛药。其镇痛作用虽弱于吗啡,但起效快,且成瘾性比吗啡低,因此临床上几乎取代了吗啡。同时具有阿托品样的解痉作用,故对平滑肌痉挛引起的剧烈内脏绞痛,有较好的疗效。亦可用于麻醉前给药及人工冬眠。久用可成瘾。

(四)储存

应密封保存。

枸橼酸芬太尼

(一)结构

(二)性质及应用

1.芬太尼

酯键。由于苯基空间位阻效应的影响,较稳定,不易水解。

2.枸橼酸盐

与吡啶-醋酐(3∶1)溶液作用,生成黄色到红色或紫红色的溶液。与稀硫酸共热至沸,加高锰酸钾试液,振摇,紫色即消失,溶液分成两份,一份中加硫酸汞试液,另一份中逐滴加溴试液,均生成白色沉淀。

(三)用途

本品为镇痛药。镇痛作用较吗啡强100倍,用于各种剧痛,与全麻药或局麻药合用,可减少麻醉药用量。

(四)储存

本品应密封保存。