盐酸普鲁卡因

（一）结构

（二）化学名称

4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酸盐酸盐，又名为奴佛卡因。

（三）合成方法

（四）性质与应用

1.芳香第一胺的性质

性质主要为：①显弱碱性，②易氧化变质，制备其注射液时需采取防氧化措施，如调pH值为3.5～5.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸气灭菌30min为宜。③重氮偶合反应：在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚发生偶合反应，生成红色的偶氮化合物。④与对芳醛缩合反应：在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合，生成黄色希夫碱。应用：用薄层法检查盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸杂质。

2.酯键的性质

酯键易水解失效。因此，制备其注射液时需采取防氧化措施，如调pH值为3.5～5.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸气灭菌30min为宜。应遮光，密封保存。此特性亦可用于该药的鉴别：其水溶液加氢氧化钠溶液，则析出普鲁卡因白色沉淀，加热酯水解，产生二乙氨基乙醇（蒸气使红色石蕊试纸变蓝）和对氨基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即析出对氨基苯甲酸白色沉淀，此沉淀能在适量的盐酸中溶解。

3.叔胺的性质

性质主要为：①显弱碱性，可与酸成盐，如常制成盐酸普鲁卡因；②能与一些生物碱沉淀试剂产生沉淀，其水溶液遇氯化金试液、碘化铋钾试液、碘试液、碘化汞钾试液和苦味酸试液等反应生成沉淀。可用于鉴别。

4.氯化物的性质　可与硝酸银试液反应白色生成沉淀。

（五）用途

为常用的局部麻醉药，作用强，毒性小且无成瘾性，临床上用于腰麻，硬膜外麻醉，传导麻醉等。其他常用局部麻醉药见表3-1。

表3-1　其他局部麻醉药