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药理学基础学习精要
1.8.3.2 二、局部麻醉药的构效关系
二、局部麻醉药的构效关系

1)基本结构

2)亲脂部分可为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强。当其苯环的对位上引入氨基,丁氨基等局部麻醉药作用尤佳。

3)中间链与局部麻醉药作用持续时间有关。当X分别为O,S,NH和CH2时,则根据水解的难易程度,其麻醉持续时间为:—COCH2—>—CONH—>—COS—>—COO—。

4)中间链中的N以2~3个碳原子为好,碳链增长,可延效,但毒性增大。

5)亲水部分以叔胺为好,仲胺次之。当为叔胺时,以两个烷基相同者最常见,因合成较方便。烷基以3~4个碳原子时作用最强。

6)有合适的脂/水分配系数。