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药理学基础学习精要
1.8.2.3.1 一、基本结构对药效的影响
一、基本结构对药效的影响

1.基本结构

(1)定义 在药物结构与药效的关系研究中,将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分,称为基本结构。

(2)举例 如局部麻醉药的基本结构、磺胺类药物的基本结构、拟肾上腺素类药物的基本结构为以下情况。

(3)应用 基本结构的确定有助于结构改造和新药的设计。

(4)特点 基本结构可变部分的多少和可变性的大小各不相同,有其结构的专属性。如在局部麻醉药的结构改造中,普鲁卡因兼有抗心律失常的作用,但时效短,如果将普鲁卡因结构中的X部分用亚氨基取代其氧原子,合成为普鲁卡因胺,达到水解速度慢、作用时间持久,用作抗心律失常药。