药物在体内的离解度取决于药物的pKa和周围介质的pH值的大小。酸性药物随介质pH值增大，解离度增大，体内吸收率降低。如弱酸性药物巴比妥类和水杨酸类，在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。碱性药物随介质pH值增大，解离度减小，体内吸收率升高。如弱碱性药物喹宁和麻黄碱在胃液中几乎全部解离，呈离子型，在胃中很难吸收，而在pH值较高的肠内则易吸收；如碱性极弱的咖啡因和茶碱在胃内离解很少，所以在胃内易被吸收。完全离子化的季铵盐和磺酸类药物，脂溶性较小，消化道吸收少，更不易达到脑部。