1.药物结构修饰　保持药物的基本结构，仅在结构中的官能团作一些修改，以克服药物的缺点，这称为药物结构修饰。

2.前药　前药（prodrug）是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质，从而发挥其药理作用的化合物，其常常指讲活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。

3.前药原理　采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为前药原理。

4.前药原理的意义及应用

（1）改善药物在体内的吸收　如氨苄青霉素结构中C6位侧链部分含有碱性基团，在胃液中可成盐而极性增大，故口服不易吸收，如在其母核羧基上引入脂溶性大的基团，如匹氨西林，可增加药物的亲脂性，改善口服吸收，可以提高生物利用度。

（2）延长药物的作用时间　如抗精神病药物氟奋乃静盐酸盐肌内注射给药，吸收代谢快，药效只能维持1 d；如氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯分别可保持药效2周和4周；如红霉素6 h给药一次，制成其乳糖酸盐后，作用延长至8～12 h给药一次。

（3）提高药物的组织选择性　如抗肿瘤药物中的环磷酰胺在体外无抗肿瘤作用，在体内经酶转化后，产生磷酰胺氮芥，在肿瘤细胞内进一步转化为具有细胞毒化作用的乙烯亚铵离子而发挥抗肿瘤的作用。

（4）提高药物的稳定性　如维生素C分子结构中具有连二烯醇结构，还原性强，不稳定，但制成维生素C磷酸酯，稳定性增加，进入体内后可释放出原药维生素C而发挥药效。

（5）改善药物的溶解度　如氯霉素在水中溶解度较小，制成氯霉素丁二酸单酯钠盐，则易溶于水，可以制备成注射剂和眼药水等剂型供临床使用。

（6）消除药物的苦味　如氯霉素很苦，对其结构中的羟基进行酯化修饰，制成棕榈氯霉素（无味氯霉素）后，苦味消除。