有的酶当其肽链在细胞内合成之后，即可自发地折叠成一定的空间结构，表现出全部的酶活性。然而，有些酶在细胞内首先合成分泌出来的只是它的无活性前体，必须在某些因素参与下，经过水解从而使其构象发生改变，才表现出酶的活性。这种无活性的酶前体称为酶原。将酶原转变成有活性的酶的过程称为酶原激活。这实质上是酶的活性中心形成或暴露的过程。