实训实验十  栓剂的制备

一、目的

1．掌握热熔法制备栓剂的工艺及操作关键。

2．熟悉栓剂常用基质的类型及特点。

3. 了解水溶性基质的制备方法和工艺流程。

二、内容

甘油栓、聚乙二醇栓的制备

三、主要设备与器材

1. 器材：栓模、水浴锅、天平、乳钵、药筛（6号）、3小烧杯、药匙、玻璃棒、软膏刀  

2. 药品：甘油、硬脂酸钠、克霉唑、PEG400、PEG4000、液状石蜡

四、指导

1.  热熔法

（1）操作：将基质在水浴上加热熔化，然后按药物性质以不同方法加入，混合均匀，倾入涂有润滑剂的模孔中至稍溢出模口为度，冷却凝固后用刀切去溢出部分，开模取出即得。为了避免过热，一般在基质熔融达2/3时即停止加热，适当搅拌，余热使剩下基质熔融。熔融的混合物在注模时应迅速，并要1次注完，以免产生液层凝固。

（2）适用性：小量生产采用手工灌模方法，大量生产用机器操作。

（3）润滑剂：油脂性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇五份所制得的混合液（肥皂醑）；水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液体石蜡、植物油等；可可豆脂或聚乙二醇不粘模，可不用润滑剂。

2. 冷压法适用于油脂性基质的栓剂。此法避免了加热对药物的影响，但生产效率不高，成品中往往有空气而不易控制栓重，故使用较少。

3. 水溶性基质由天然或合成高分子水溶性物质组成。常用聚乙二醇类、卡波姆、纤维素衍生物、甘油明胶等。其共同特点是：①能与水性体液混合，并吸收组织渗出液。②释放药物较无油腻性，易涂展、易洗除。③润滑作用较差，水分易蒸发，易霉败，常需加入保湿剂上腐剂。

4. 聚乙二醇类（PEG）：本品为合成的高分子聚合物，药剂中常用平均分子量300-6000之间者，随分子量增加由液体逐渐过渡到蜡状固体，取不同分子量的聚乙二醇以适当比例混合，可制成稠度适宜的基质。此类基质易溶于水，能与渗出液混合并易洗除，化学性质稳定，不易酸败。但对皮肤的润滑、保护作用较差，久用因其较强的吸水性能引起皮肤干燥。还应注意本品与苯甲酸、苯酚、鞣酸等混合可使基质过度软化，与季胺盐类、山梨醇及羟苯酯类有配伍变化，能降低酚类防腐剂活性。

五、内容

1．甘油栓（润滑性泻药。用于便秘，医院现在常用开塞露）

【处方】甘油          18.2g         硬脂酸钠         1.8g  

       共制10粒

【制法】

（1）取甘油置小烧杯中，于沸水浴中加热；

（2）加入研细干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，使之溶解，并继续保温在85~ 95℃，直至溶液澄清； 

（3）将上述混合液趁热注入涂有润滑剂（液状石蜡）的鱼雷形栓模中，至稍溢出模口；    

（4）冷却，削去模口溢出部分，脱模包装即得。

【附注】

（1）制备甘油栓时，水浴要保持沸腾。

（2）注模前应将模具预热至80℃左右，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性及透明度均受影响。

（3）需加润滑剂液状石蜡或硅油。

2．聚乙二醇栓（克霉唑栓：炎症感染局部疾病）

【处方】（克霉唑              1.5 g ）           

PEG400             12g

          PEG4000            12g       

          共制10粒

【制法】

（1）取克霉唑粉研细，过6号筛，备用；

（2）另取处方量PEG400和PEG4000置50ml烧杯中，于60℃水浴上加热熔化，加入克霉唑细粉，搅拌至溶解；

（3）液体石蜡均匀涂一层在栓模上。（可不加，因为PEG不粘模）

（4）将上述混合液趁热迅速倾入鸭舌型栓模中，至稍溢出模口；

（5）冷却，削去模口溢出部分，脱模包装即得。

【附注】

克霉唑与基质混合时，温度不宜过高，以免对药物产生影响。

【质量检查】

（1）取栓剂10粒，称定总重量，计算平均粒重，再分别称定每个栓剂的重量，计算重量差异。

（2）检查栓剂的外观是否光滑完整，内部是否有气泡等。