第十一章 片剂

                               第一节 概述

一、片剂的概念与特点

（一）概念：

系指原料药物或与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一，其外观既有圆形的，也有异形的（如椭圆型、三角形、菱形等）。

（一）片剂的特点

1.优点：

（1）剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；

（2）化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护；

（3）携带、运输、服用均较方便；

（4）生产机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低；

（5）可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。

2.缺点：

（1）幼儿及昏迷病人不易吞服；

（2）压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；

（3）如含有挥发成分，久贮含量有所下降。

    二、片剂的分类

    根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等。

    按照包衣物料或作用的不同，可分为：糖衣片；薄膜衣片；肠溶衣片等。如牛黄解毒片、银黄片、盐酸黄连素片、呋喃妥因片等。

1.口服用片剂

（1）普遍压制片：指是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。与包衣片相对而言，亦称为素片或片芯，其片重一般为0. 1~0. 5g,，服用时以水送下，经胃肠道吸收而发挥其治疗作用。  

（2）包衣片： 在普通片的表面包有衣膜的片剂。 根据包衣物料的不同，可分为糖衣片、薄膜衣片及肠溶衣片等。

（3）泡腾片：指含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时产生大量二氧化碳，使片剂崩解。应用时将片剂放入水杯中崩解后饮用。作泡腾片的药物是水溶性的，如维生素C泡腾片。

（4）咀嚼片：口腔中咀嚼后吞服的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。

（5）分散片：遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂。加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。分散片中的药物主要是难溶性的。其特点是吸收快、生物利用度高，如罗红霉素分散片、阿司匹林分散片。

（6）缓释片：系指在规定释放介质中缓慢地非恒速释放药物的制剂。

（7）控释片：系指在规定释放介质中缓慢地恒速释放药物的制剂。

缓、控释片的共同点：血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长；     

缓、控释片的区别：控释片比缓释片的血药浓度更平稳。

PPT展示普通制剂、缓释制剂、控释制剂药时曲线的比较。

教师举例：如硝苯地平普通片剂一天给药次数为4-6次，缓释片为2次，控释片为1次。

（8）多层片：指由两层或多层构成的片剂，一般由两次或多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料，这样可以避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果。

（9）口崩片：系指口腔中不需要水即能迅速崩解或溶解的片剂。适合吞咽困难的人群。口崩片为新型口服剂型，采用微囊技术。

2.口腔用片剂

（1）舌下片：置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收而发挥全身作用的片剂。临床上主要用于急症的治疗，因此，药物与辅料应是易溶性的。药物由舌下黏膜直接吸收，不但可以防止胃肠液pH值及酶对药物的不良影响，并可避免肝脏的首过效应。

（2）含片：系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身治疗作用的片剂。含片中的原料药物一般是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉等作用。

（3）口腔贴片：系指粘贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或全身作用的片剂。常用于口腔及咽喉疾病的治疗。适用于肝脏首过作用较强的药物。如甲硝唑口腔粘贴片、醋酸地塞米松粘贴片。

3.外用片剂

（1）可溶片：系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。应溶解于水，溶液可带乳光，供外用、含溯等。

（2）阴道片：系指置于阴道内使用的片剂。阴道片和阴道泡腾片的形状应易置于阴道内，可借助器具

将阴道片送人阴道。阴道片在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药物，主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。具有局部刺激性的药物，不得制成阴道片。

二、片剂的质量要求

   片剂在生产与贮藏期间应符合下列规定。

   1.原料药物与辅料应混合均匀。含药量小或含毒、剧药的片剂，应根据原料药物的性质采用适宜方法使其分散均匀。

    2.凡属挥发性或对光、热不稳定的原料药物，在制片过程中应采取遮光、避热等适宜方法，以避免成分损失或失效。

    3.压片前的物料、颗粒或半成品应控制水分。

    以适应制片工艺的需要，防止片剂在贮存期间发霉、变质。

    4.根据依从性需要片剂中可加入矫味剂、芳香剂和着色剂等，

    5.为增加稳定性、掩盖原料药物不良臭味、改善片剂外观等，可对制成的药片包糖衣或薄膜衣。对一些遇胃液易破坏、刺激胃黏膜或需要在肠道内释放的口服药片，可包肠溶衣。必要时，薄膜包衣片剂应检查残留溶剂。

    6.片剂外观应完整光洁，色泽均匀，有适宜的硬度和耐磨性。

    以免包装、运输过程中发生磨损或破碎。

    除另有规定外，非包衣片应符合片剂脆碎度检查法（通则0923)的要求。

    7.片剂的微生物限度应符合要求。

    8.溶出度、释放度、含量均匀度等应符合要求。

    9.除另有规定外，片剂应密封贮存。生物制品原液、半成品和成品的生产及质量控制应符合相关品种要求。

一、单选题

1．各类片剂压片前均必须加用的辅料为

    A．崩解剂

  　B．润湿剂

  　C．黏合剂

  　D．吸收剂

  　E．润滑剂

正确答案：E

2．泡腾颗粒剂制粒的正确方法是

A．药料、泡腾崩解剂分别制粒，混匀后干燥

B．药料、崩解剂分别制粒，各自干燥后混匀

C．药料、泡腾崩解剂共制颗粒后干燥

D．药料分别制成酸性颗粒和碱性颗粒，各自干燥后混匀

E．药料分别制成酸性颗料和碱性颗粒，混匀后干燥

正确答案：D

3．片剂包糖衣的正确工序是

A．隔离层→糖衣层→粉衣层→有色糖衣层→打光

B．隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层→打光

C．隔离层→粉衣层→有色糖衣层→糖衣层→打光

D．隔离层→粉底层→粉衣层→有色糖衣层→打光

E．粉衣层→隔离层→糖衣层→有色糖衣层→打光

正确答案：B

4．下列可选作口含片稀释剂和矫味剂的物质为

A．淀粉

B．氧化镁

C．甘露醇

D．硬脂酸镁

E．微晶纤维素

正确答案：C

5．下列关于全浸膏片制颗粒的方法，可采用的是

A．浸膏粉用水润湿后制粒

B．浸膏粉加糖浆制粒

C．稠浸膏加部分药粉混合制粒

D．干浸膏直接粉碎成颗粒

E．干浸膏以稀乙醇直接制粒

正确答案：E

6．制片剂，下列宜加用吸收剂的是

 A．主药剂量小于0.1g

B．药料黏性不足

C．药料含挥发油较多  

D．药料黏性较大

E．药料含引湿成分较多

正确答案：C

7．糖衣片包粉衣层所用的物料为

A．滑石粉、阿拉伯胶浆

B．滑石粉、有色糖浆

C．单糖浆或胶浆  

D．滑石粉、糖浆

E．有色糖浆、滑石粉

正确答案：D

8．制备中药片剂时不宜以细粉直接加入压片的是 

A．牛黄

B．淡竹叶

C．雄黄

D．天花粉

 E．冰片

正确答案：B

9．某批药品需制成片剂100万片，其干颗粒重250 kg，加入辅料50 kg，则每片的重量为

A．0.25g

B．0.60g

C．0.40g

D．0.80g

E．0.30g  

正确答案：E

10．生产某一片重为0.25 g的药品50万片，需多少干颗粒

A．200 kg

B．500 kg

C．250 kg

D．125 kg

E．750 kg

正确答案：D

11．《中华人民共和国药典》2005年版规定的糖衣片的崩解时限是

A．60分钟

B．45分钟

C．15分钟

D．70分钟

E．30分钟  

正确答案：A

12．用湿颗粒法制片，薄荷脑最佳的加入工序为

A．制粒前加入

B．干燥前加入

C．整粒前加入

D．整粒后加入，闷数小时

E．临压片时加入

正确答案：D

13．中药片剂制备中含浸膏量大或浸膏粘性太大时宜选用的辅料为

A．稀释剂

B．吸收剂

C．崩解剂

D．黏合剂

E．润滑剂

正确答案：A

14．下列常用作片剂助流剂的是

A．淀粉

B．乙基纤维素

C．低取代羟丙基纤维素

D．微粉硅胶

E．硫酸钙

正确答案：D

15．乙醇作为润湿剂一般采用的浓度是

A．90%以上

B．70%-90%

C．30%-70%

D．20%-60%

E．20%以下

正确答案：C

16．下列关于淀粉的叙述不正确的是

A．在水中加热到62-72℃时可糊化

B．不溶于冷水及乙醇

C．可用作稀释剂、吸收剂、崩解剂

D．可压性很好，能用于全粉末压片

E．遇酸或碱在潮湿或加热条件下可逐渐水解

正确答案：D

17．下列为水溶性润滑剂的是

A．硬脂酸镁

B．微粉硅胶

C．聚乙二醇

D．滑石粉

E．微晶纤维素

正确答案：C

18．下列作为咀嚼片的主要稀释剂是

A．淀粉

B．乳糖

C．甘露醇

D．碳酸钙

E．糊精

正确答案：C

19．主要以膨胀作用为崩解机制的片剂崩解剂为

A．表面活性剂

B．羧甲基淀粉钠

C．淀粉

D．甲基纤维素

E．枸椽酸+碳酸氢钠

正确答案：B

20．崩解剂加入方法不同，其崩解速度、药物的溶出速度不同，下列排序正确的是

A．崩解速度为外加法>内、外加法>内加法; 溶出速度为内、外加法>内加法>外加法

B．崩解速度为内、外加法>内加法>外加法; 溶出速度为外加法>内、外加法>内加法

C．崩解速度为内加法>内、外加法>外加法;  溶出速度为内、外加法>外加法>内加法

D．崩解速度为外加法>内加法>内、外加法; 溶出速度为外加法>内加法>内、外加法

E．崩解速度为内、外加法>外加法>内加法; 溶出速度为内加法>内、外加法>外加法

正确答案：A

 21．下列不溶于水的纤维素衍生物是

A．低取代羟丙基纤维素

B．甲基纤维素

C．羧甲基纤维素钠

D．羟丙基甲基纤维素

E．乙基纤维素

正确答案：E

22．国内常采用淀粉、糊精、糖粉((7:1:1)的混合物代替下列哪种辅料使用

A．甘露醇

B．乳糖

C．山梨醇

D．微晶纤维素

E．微粉硅胶

正确答案：B

23．下列关于润湿剂的叙述不正确的是

A．易溶于水的药物常采用水作润湿剂

B．润湿剂本身没有粘性

C．对不耐热的药物不宜采用水作润湿剂

D．药物水溶性大、粘性大的药物可采用较高浓度的乙醇作润湿剂

E．用乙醇作润湿剂制粒应迅速搅拌立即制粒

正确答案：A

24．淀粉浆作为黏合剂,最常用的浓度是

A．10%

B．20%

C．30%

D．25%

E．40%

正确答案：A

25．硬脂酸镁作润滑剂一般用量为

A．0.3%-1%

B．0.1%-0.3%

C．1%-3%

D．3%-5%

E．5%以上

正确答案：A

26．下列制粒方法又称为一步制粒法的是

A．挤出制粒

B．高速搅拌制粒

C. 喷雾转动制粒法

D．流化喷雾制粒法

E．喷雾干燥制粒法

正确答案：D

27．片剂制备中挥发油在哪步生产工艺中加入

A．制粒

B．整粒

C．干燥

D．混合

E．压片

正确答案：B

28．下列可作为肠溶衣物料的是

A．卡波姆

B．丙烯酸树脂Ⅱ号

C．MC  

D．PVP

E．PEG

正确答案：B

29．防止糖衣片发生片面裂纹的处理方法中不当的是

A．注意糖浆与滑使粉的量

B．粉衣过渡到糖衣时滑石粉逐渐减少

C．控制干燥温度和干燥程度

D．增大包衣锅的角度

E．对酸性药物使用不含碳酸盐的滑石粉

正确答案：D

30．下列不属于片剂松片原因的是

A．黏合剂过量

B．颗粒含水量不当

C．压力过小或车速过快

D．细粉过多

E．原料中含较多挥发油

正确答案：A

31．压片时，冲头和模圈上常有细粉粘着，使片剂表面不光、不平或有凹痕，称为

A．脱壳

B．裂片

C．迭片

D．黏冲

E．松片

正确答案：D

32．旋转式压片机的片重调节器用以调节

A．下冲经过刮粒器时在模孔中的高低

B．下压力盘的高度

C．上压力盘的高度

D．模孔内颗粒的填充量

E．上下压力盘的位置

正确答案：A

33．牛黄解毒片的制备工艺是先将组方中的药材牛黄、雄黄、大黄、冰片粉碎成细粉或极细粉，其余药材用水煎煮提取有效成分，得稠膏，加入大黄、雄黄细粉，制粒，再加入牛黄、冰片细粉，混匀，压片。该片剂属于下列哪种类型

A．全粉末片

B．半浸膏片

C．浸膏片

D．提纯片

E．干法制粒压片

正确答案：B

34．下列关于片剂的特点叙述不正确的是

A．生产自动化程度高

B．溶出度及生物利用度较丸剂好

C．剂量准确

D．片剂内药物含量差异大

E．运输、贮存及携带、应用都比较方便

正确答案：D

35．包糖衣时包粉衣层的目的是

A．使片面消失原有棱角

B．增加片剂硬度

C．有利于药物溶出

D．片心稳定性增强

E．使片剂美观

正确答案：A

36．下列关于干颗粒的质量要求叙述不正确的是

A．中药颗粒含水量为一般为3%~5%

B．含水量过高压片时会产生粘冲现象

C．颗粒大小、松紧及粒度应适当

D．颗粒大小应根据片重及药片直径选用

E．大片可采用较小的颗粒压片，小片必须用较大的颗粒压片

正确答案：E

 37．关于片剂压片时变色产生原因叙述错误的是

A．润滑油过多滴于颗粒产生油点

B．浸膏类制成的颗粒过硬

C．所用润滑剂未经过筛

D．润滑剂与颗粒未充分混匀

E．加料斗内的颗粒时多时少

正确答案：E

38．包糖衣过程中出现糖浆不粘锅现象的原因是

A．温度过高，干燥过快

B．糖浆与滑石粉用量不当

C．锅壁上蜡未除尽

D．片面粗糙不平

E．包衣物料用量不当

正确答案：C

 39．按现行版中国药典规定，凡检查溶出度和释放度的片剂，不再进行

A．片重差异检查

B．含量均匀度检查

C．融散时限检查

D．崩解时限检查

E．含量测定

正确答案：D

 40．下列不需作崩解时限检查的是

A．口含片

B．舌下片

C．薄膜衣片

D．泡腾片

E．糖衣片

正确答案：A